Pralsetinib(Synonyme: Gavreto, BLU-667, BLU667)
(Handelsname: Gavreto®) ist der Freiname eines RET-Inhibitor, der ursprünglich von der Firma Blueprint Medicines Corporation in ersten Studie unter dem Substanznamen BLU-667 erforscht wurde, und nun vom Pharmaunternehmen Roche vertrieben wird.
siehe:
RET(Synonym: rearranged during transfection)
das RET Protoonkogen reguliert eine Tyrosinkinase, die für das Wachstum von bestimmten Zellen verantwortlich ist. RET ist die Abkürzung für "rearranged during transfection", weil dieses Gen erstmals bei einem Rearrangemend eines Lymphoms aufgefallen war.
Das RET-Protoonkogen liegt auf dem Chromosom 10 und hat 21 Exons (Quelle: en.wikipedia.org; Download 15.8.2019)
Beim medullären Schilddrüsenkrebs (MTC) findet sich bei ca. 60% (sporadisch > 60%; erblich >90%) eine Punktmutation des RET-Gens, während beim papillären Schilddrüsenkrebs (PTC) oftmals ein so genanntes chromosomales Rearrangement des RET (RET/PTC) zu einer RET-Fusion vorliegt (bei 10-20%).
In der Forschung werden derzeit verschiedene Medikamente (Pralsetinib und Selpercatinib bereits zugelassen; Alectinib) getestet, die diese Tyrosinkinasen ganz gezielt blockieren bzw. hemmen sollen = Tyrosinkinase-Inhibitoren
siehe auch :
Tumor-agnostisch
bedeutet, dass die Auswahl einer systemischen Behandlung sich nicht an der Krebsart orientiert, sondern am Nachweis spezifischer molekular-genetischer Veränderungen (Biomarker) im Tumor; beim Schilddrüsenkrebs sind dies folgende Mutationen:
- RET-Mutation (beim MTC)und RET-Fusion (RET/PTC) => Selpercatinib (RET) und Pralsetinib (RET)
- NTRK-Fusion => Entrectinib und Larotrectinib
Tumorlyse-Syndrom(TLS)(Synonyme: Tumor-Lyse-Syndrom, tumor lysis syndrome)
(engl. tumor lysis syndrome) kann auftreten, wenn eine Behandlung sehr schnell und sehr viele Tumorzellen abtötet. Durch die Zerstörung der Zellen gelangen sehr viele Abbauprodukte ins Blut, was zu einer lebensbedrohlichen Entgleisung des Stoffwechsels führen kann. Neue Medikamente wie z.B. Pralsetinib, die sehr gezielt und effektiv auf die Tumore wirken, haben das Risiko, dass es zu einer TLS kommt, so dass bei großer Tumorlast, entsprechend vorsichtig behandelt werden muss (Quelle: TargetedOncologie 1.11.2021)